很早以前，人们就发现一些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。远在两千多年前，我国的劳动人民虽然当时还不能解释抗生的道理，但是在生活实践中，他们已经知道利用豆腐上长出的微生物—霉来治疗疮、疖等疾病。随着科学的发展和人们与微生物斗争的实践，终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质定名为抗菌素，例如由青霉菌产生的青霉素，由灰色链躲菌产生的链霉素等。所以抗菌素就是由某些微生物在生活过程中产生的，对其他某些病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质。
在制药厂里，工人把能产生抗菌素的微生物培养在大型发酵罐中，经过培养后的培养液中就含有微生物所产生的大量抗菌素，将其加工提纯，就提取出临床上应用的抗菌素了。三十多年来，由于抗菌素的应用，已经使过法对人类危害性较大的微生物成染性疾病得到了一定的控制。
随着抗菌素科学的发展，人们对抗菌素的了解越来越深人。现在知道，不仅微生物，甚至一些植物和动物也能产生抗菌素，抗菌素的种类也从单纯的抗细菌的抗菌素，进一步发展有抗真菌抗菌素和抗恶性肿瘤抗菌素，不断扩大了抗菌素的应用范围。
解放前，我国抗菌素的生产是个空白点，当时临床使用的抗菌素完全依赖进口。解放后，在党和毛主席的英明领导下，抗菌素工业迅速发展起来，特别是通过无产阶级文化大革命，批判了“爬行主义”和“洋奴哲学”，在毛主席提出的“自力更生”方针指引下，抗菌素的生产突飞猛进，如1972年抗菌素的产量为文化大革命前1965年的2.2～2.4倍；自1966年以来，投产的新抗菌素有20多种，如庆大霉素、春雷霉素、争光霉素、先锋霉素、广谱青霉素等，其中还包括我国自己发现而国外尚没有的创新霉素。
