磺胺增效剂的化学名叫甲氧苄氨嘧啶(TMP)，其本身也是一种抗菌药，它的抗菌谱和磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶相似，并且对于磺胺药的某些耐药菌也有抑制作用，由于它能增强磺胺药的抗菌作用而被命名为磺胺增效剂。
磺胺增效剂与磺胺药联合应用后，不仅能使抗菌效力增强几倍到几十倍，大大提高疗效，而且还能扩大磺胺药的治疗范围。如临床经常把磺胺增效剂（0.08克）和磺胺甲基异嗯唑（0.4克）配在一起，治疗急慢性气管炎、上呼吸道成染、肺炎、泌尿系咸染、肠道感染、骨髓炎、布氏杆菌病和皮肤威染等，都较单用磺胺药的效果好，两药合用还能治疗对磺胺药不敏感的伤寒和副伤塞，与氯霉素比较，有退热快和不良反应小的优点。
为什么磺胺增效剂能增强磺胺药的作用?为了说明这个问题，必须先了解一下细菌合成核蛋白的简单过程。细菌在生长繁殖过程中需要不断地合成菌体的重要组成成分——核蛋白。合成的第一步是利用外环境中的对氨基苯甲酸和体内的二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸；进一步叉通过二氢叶酸还原酶的作用合成四氢叶酸，后者做为细菌合成核蛋白时的一个辅酶。如果四氢叶酸缺乏，就会造成细菌合成核蛋白的停滞。磺胺药能抑制二氢叶酸合成酶，而磺胺增效剂能抑制二氢叶酸还原酶，如果两药合用，可使四氢叶酸的合成受到双重阻断，因而抗菌作用增强。
我国广大医药卫生人员通过医疗实践发现，磺胺增效剂不仅能增强磺胺药的作用，还能增强某些抗菌素的抗菌作用，如四环素、强力霉素、甲烯土霉素、青霉素、庆大霉素、抗敌素、红霉素和春雷霉素等，进一步扩大了磺胺增效剂的使用范围，所以磺胺增效剂更确切的命名应该是抗菌增效剂。
