人体的免疫反应具有两重性：有的免疫反应能够抵抗威染、保护人体，这是对人体有利的一面，有的冤疫反应能够损伤组织、引起疾病，这是对人体不利的一面。在临床上遇到对人体不利的免疫反应时，可选用一些治疗方法抑制这种免疫反应。阻止或抑制免疫反应，而起治疗作用的制剂，称为免疫抑制剂。
目前，人们所采用的免疫抑制剂主要是免疫抑制药物，包括肾上腺皮质激素和各种抗恶性肿瘤药。肾上腺皮质激素可以干扰免疫过程的多数环节，如损伤人体内具有免疫功能的淋巴细胞和抑制抗体产生等。抗恶性肿瘤药（细胞毒类、抗代谢药、某些抗菌素）可以抑制肿瘤细胞分裂繁殖或直接杀伤肿瘤细胞。
免疫抑制剂可用于治疗免疫性疾病，主要用于治疗自家免疫性疾病，如类风湿性关节炎、全身性红斑性狼疮、皮肌炎、硬皮病、肾病综合征、慢性活动性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力，过敏性紫癜、自家免疫性溶血性货血等。此外，器官移植时为防止排斥反应的发生，也要应用免疫抑制剂。
免疫抑制药物中的抗恶性肿瘤药毒性较大，不仅抑制对人体不利的免疫反应，也抑制对人体有利的抗成染免疫、抗肿瘤免疫；还可破坏人体内处于分裂状态的正常细胞。因此，用药时间较长，容易合并威染或者诱发肿瘤，向可产生其他一些毒性反应。
一般应用免疫抑制药物时，首选毒性较小的皮质激素类药物，遇到以下情况时再选用抗恶性肿瘤药：
(1)大量使用皮质激素治疗无效的病例。
(2)应用皮质激素有困难的病例，如高血压、糖尿病、溃疡病、精神病等。
(3)急性期首先用皮质激素控制症状，待症状缓解后，适当加用抗肿瘤药，可减少激素用量和防止复发。
(4)大量或长期使用皮质激素产生不良反应而不能继续应用时，可用抗肿瘤药逐渐代替激素，最后停用激素。
