异菸肼(雷米封)、链霉素和对氨水杨酸(PAS)是最常用的抗结核药,它们的抗结核作用可从下滤几方面比较一下:
1、抗菌范围:链霉素是一种从真菌中提取出来的抗菌素,除了抗结核杆菌外,对球菌和多数固紫阴性杆菌也有抑制作用,异菸肼和对氨水杨酸都是人工合成的药物,只能抑制结核杆菌,对其他细菌没有影响。
2、抗菌作用强度:根据抗结核杆菌作用的实验发现,三药中以异菸肼的抗结核菌作用最强,0.015~0.025微克(1微克=1/1,000毫克)/毫升的浓度就能抑制结核杆菌的生长,链霉素的最低抑菌浓度为0.5~1.0微克/毫升;对氨水杨酸最弱,必须在1.0~10.0微克/毫升的浓度才有抑菌作用。异菸肼和链霉素低浓度时有抑菌作用,高浓度还有杀菌作用,而对氨水杨酸只表现抑菌作用。此外,异菸肼不仅能抑制细胞外的细菌,由于药物能渗透到细胞内,对于已被亘噬细胞吞噬的结核杆菌也有效,这一点是另两药所不具备的。
3、脑脊液中的药物浓度:抗结核药的脑脊液中浓度高低,对于能否用于结核性脑膜炎的治疗有非常重要的意义。异菸肼吸收后能分布到全身的器官和体液,包括脑脊液和胸膜腔中,口服1小时后,脑脊液中药物浓度为血清中的1/5,链霉素和对氨水杨酸都很难进人脑脊液中,因此治疗结核性脑膜炎时,应该以异菸肼为主。
4、耐药结核菌的产生:结核菌对三药都能产生耐药性,但是对氨水杨酸所产生的要比异菸肼和链霉素慢得多,并且对氨水杨酸与其他任何一药联合使用后,更能明显减慢耐药菌的产生,对氨水杨酸的优点主要在这里。
5、不良反应:从不良反应的严重程度来看,以链霉素最大,由于链霉素中含有甲醛链霉胍、二链霉胺等杂质,注射后可出现眩晕、口周围和四肢麻木以及过敏性休克,长期用药能引起第八对脑种经障碍,造成恶心、呕吐、眩晕、耳鸣或耳聋。异菸肼的不良反应较少,一般也不太严重,偶然可发生精神兴奋、失眠、头痛、肌肉抽搐等中枢兴奋现象,一般不必停药就能逐渐消失,故异菸肼禁用于精神病或癫痫病人。对氨水杨酸的不良反应主要是胃肠道刺激作用,饭后服或与小苏打同服可减轻症状,个别病人用药后出现皮疹、药热、白细胞减少、蛋白尿、黄疸等反应,此时应停药。